アトピーや花粉症や蕁麻疹で使われるアレジオンの効果と副作用についてまとめてみた

2014/11/02 2017/09/08

今日のテーマはアレジオンについて。アレジオンの成分名はエピナスチン塩酸塩です。

この記事はアトピー患者兼重症の花粉症である僕がそういえば病院で飲み薬について一切説明されていないな・・・とふと思ったことからその疑問についてまとめた記事になってます。

アレジオンだけ読みたい人は前半は読み飛ばすのが吉。なんで人によって効き目が違うのか？薬によってどんな違いがあるのか？

眠気が半端ないんだけど？等市販の薬が効かないんだけど？等誰もが一度は疑問に思ったことをできるだけわかりやすくまとめてみました。

アレジオンは花粉症の薬という位置づけだけど効果は中ぐらい眠気も中ぐらい。アトピー蕁麻疹にもよく効く。

特徴がないのが特徴だけど鼻炎がある程度重い人には力不足。軽い人にとっては眠気が邪魔になる感じ。

この薬で充分効くけど眠気がという人はアレグラやクラリチンを。全然きかねー！という人はジルテック（ザイザル）やアレロックをお勧めしてます。

さてアレジオンの特徴にさらっと触れたところで抗ヒスタミン剤の基本であるヒスタミンとはなんぞや？というところから書いていきたいと思います。

ヒスタミンってなんやねん

http://kenkyu.wakasa.jp/hitomi/sickness/hay-fever.phpより引用

一言で言うと様々なアレルギー反応を起こす化学物質のうちのひとつ。

もっと詳しく説明するとヒスタミンというのは肥満細胞に蓄えられている細胞の一つです。

その肥満細胞は体中の至るところに散らばっていて脳をはじめとして色んな重要なところに配備されています。

このヒスタミンですが主な働きは集中力を高める、眠気を抑える、食欲を抑えるといった体にとって非常に重要な働きを担っています。

なにかと悪者扱いされがちなヒスタミンなんだけど体に必要なとても重要な働きをしています。

ヒスタミンは凄い奴なんですけど負の側面もあって体内に異物が入ってきたときに肥満細胞から大量に放出されます。

このヒスタミンが大量放出されて他の細胞とくっついたときに結果としてその部位によって様々な反応が起きる。

ヒスタミンの過剰分泌、これがアレルギー反応と呼ばれているものです。

異物が入ってきたのが鼻ならばヒスタミンの過剰分泌の結果くしゃみがでる、鼻がむずむずするといった症状を出すこれが「アレルギー性鼻炎（花粉症）」と呼ばれているものです。

異物が入ってきたのが皮膚からならヒスタミンの過剰分泌の結果、その異物をスムーズに追い出すために血管が膨張し「その異物をひっかいてとりのぞけ」という脳からの命令が出ます。

これが「痒み」であり「蕁麻疹」と呼ばれているものです。

異物が入ってきたのがヒスタミンの過剰分泌の結果気管ならば息苦しくなったり、セキが止まらなくなったりする。これが「喘息」。といった症状を引き起こします。

これらはいずれもヒスタミンが他の細胞とくっついたときに起こるということです。

ヒスタミンが他の細胞とくっついておこるんだからヒスタミンそのものを抑える薬やヒスタミンが他の細胞とくっついたりしないような薬があれば解決するんじゃね？

というような目的で作られたのだが抗ヒスタミン剤だったり抗アレルギー剤だったり呼ばれるものです。

当然ですがヒスタミンの分泌を抑えたり他の細胞とくっついてアレルギー反応を抑えたりする薬でアレルギーを根本的に治す薬ではないのでそこのところ勘違いしないように。

抗ヒスタミン剤と抗アレルギー剤の違い

以前は抗アレルギー剤というくくりはなくて全部抗ヒスタミン剤と呼ばれていました。

さて上で書いた通りヒスタミンを抑えるのが抗ヒスタミン剤の役割です。

ヒスタミンというのは負の働きばかりが強調されているんだけど当然ながら正の働きもある。そうでないとなんで体の中にあるんだって話だからね。

正の働きとは集中力を高める、眠気を抑える、食欲を抑えるといったものです。当然ヒスタミンを薬で抑えるということは集中力の低下、眠気の増大、食欲増進を引き起こします。

抗ヒスタミン剤は1950年～1970年にかけて発売された薬で優れた抗ヒスタミンの効力を示した。

これを今では第一世代ヒスタミン薬と呼んでいます。花粉症や蕁麻疹や喘息で苦しむといった患者をたくさん救ってきたわけ。

ところがその当事はまだ医療も発展していなくて効果も凄いが副作用もすごかった。ようするに薬の効き目の調整ができなかったってことなんだよね。

そのひとつが眠気がすごいというもの。抗ヒスタミン剤を飲むとなんとウイスキー3本分の眠気が出ることが試験の結果分かっている。

更に集中力の低下も問題となって仕事の単純ミスや試験の結果が落ちるという問題もあった。薬の副作用のせいで日常生活に支障が出る人もいたわけ。

そして何より個人差がでかい。劇的に効くという人もいれば飲んでも全然効かずに副作用だけが出る人もいた。

こりゃいかんという事でそれを解消したのが第2世代ヒスタミン薬と呼ばれるもの。別名で抗アレルギー剤。

効果を多少マイルドにして日常生活に支障が出ない範囲に副作用を抑えることに成功したお薬です。

皆さんが今飲んでいる花粉症やらアトピーの薬の殆どが抗アレルギー剤です。ちなみに抗アレルギー剤という名称があるのは日本だけです。海外では通じません。

抗ヒスタミン剤の種類

じゃあ薬にはどんな種類があるのかというところなんですがヒスタミンを抑えるにしても効果重視のタイプだったり副作用の眠気を少なくしたものだったりそこで薬の使い分けをするポイントとなっています。

普通お薬というのは強さで区切られているイメージが強いですが抗ヒスタミン剤の強さというよりは働きで区別されています。じゃ早速書いていきますよー。

第一世代抗ヒスタミン薬

上でかいたように効果もでかいが副作用もでかい。一般的な特徴として薬価が安い。飲むとすぐ効くのが特徴。喘息、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎に主に処方される。

飲むとすぐ効くというのは自覚症状の話。どんな抗ヒスタミン薬でも理論上は１日目には効果が出る。

ただし効果がいまひとつなので人にはさっぱりわからない。あーこの薬ようやく効いてきたなーという自覚症状がでるのが第1世代ヒスタミン薬の場合比較的速く2～３日ぐらい。

比較として第2世代ヒスタミンは効果を自覚するまで最低1～2週間（個人差あり）はかかるといわれている。

要するに即効性があるということ。その代わりすげぇ眠いしすげぇ頭がぼーっとする。

そして何より個人差がでかい。飲んですごい効くという人もいるし全然効かないという人も多い。

すごく重要なことなんだけどどんな薬でも効果と副作用の大きさは比例しない。副作用が出ているからといって薬が効いているというわけではないので注意

花粉が予想より早く来て抗アレルギー剤の予防が間に合わなかったというときに飲んだりすることもあるし急に強い鼻炎に襲われたときにとっさに服用することもある。

一般的に蕁麻疹には第２世代ヒスタミンよりこちらのほうがよく効くといわれている。というのも第一世代の薬には抗コリン作用と呼ばれるアセチルコリンという神経物質の分泌を阻害する働きが加えられているからだ。

このアセチルコリンが蕁麻疹には密接にかかわっていてその分泌を抑えることにより蕁麻疹が改善されることが多い。

第2世代ヒスタミン薬では抗コリン作用は削られているかもしくは弱くなっている。これは抗コリン作用の副作用が中枢系神経系（脳や消火器）に作用し眠気や倦怠感といったものにかかわってくるからだと思われる。ようするに得られるメリットに対しデメリットがでかいから削られたということだと思う。

今では抗ヒスタミン剤は一部の限定された用途以外には殆ど使われませんが副作用を逆手にとって使われることはあります。例えば副作用の眠気がすごいというのは日常生活を送る上ではマイナスですが不眠で苦しんでいる人やアトピーの痒みで眠れない人にとってはプラスと捉えることも出来ます。

うまく使うことが必要なんだけど僕は今までこの手の薬に関して説明されたことはないし今の皮膚科医にうまく使いこなせるスキルがあるとはとても思えない。耳鼻科なら多少ましになるんだろうけど。

第一世代功ヒスタミン薬の主な薬

（）内は成分名です。

レスタミンコーワＡ（タンニン酸ジフェンヒドラミン）、ペリアクチン（塩酸シプロヘプタジン）

アタラックス（塩酸ヒドロキシジン）、アタラックス－Ｐ（パモ酸ヒドロキシジン）

ホモクロミン（塩酸ホモクロルシクリジン）ピレチア細粒（メチレンジサリチル酸プロメタジン）

ピレチア錠（塩酸プロメタジン）、アリメジン（酒石酸アリメマジン）

ベネン（塩酸トリプロリジン）、セレスタミン（ｄ－マレイン酸クロルフェニラミン）

ネオレスタミンコーワ（ｄ－マレイン酸クロルフェニラミン）、プロダミン（マレイン酸クロルフェニラミン）

ベナ（塩酸ジフェンヒドラミン）、プロコン散（テオクル酸ジフェニルピラリン）、タベジール（フマル酸クレマスチン）等がある。

一番有名なのはセレスタミンだろうか。セレスタミンはステロイドが入っているので当然のことながらすごい効く。副作用も半端無いから短期間しか処方されない。ヤブは平気で出してくるけど。

第二世代抗ヒスタミン薬（抗アレルギー剤）

第一世代の効果をマイルドにして副作用を減らした薬。具体的に言うと眠気が少なくなる。

抗コリン作用が少ないために消化器系への負担がやさしい。ただし薬価は高い。

効果が出るまで時間がかかる。最低１～2週間だけど花粉症対策に使うなら１ヶ月ぐらいはみておいたほうがいい。

喘息や蕁麻疹やアレルギー性鼻炎に幅広く用いられる。鼻炎でも鼻づまりには効きにくいらしい。

抗ヒスタミン作用に+αされているものが多いのでアトピーで使うならまずこの薬だが服用すると劇的に治るというわけではなくあくまで痒みを和らげる補助的な役割にとどまる。

第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬

（）内は成分名

ザジテン（フマル酸ケトチフェン）、アゼプチン、（アゼラスチン）、セルテクト、（オキサトミド）、

ゼスラン（メキタジン）、ダレン（フマル酸エメダスチン）、ニポラジン（メキタジン）等

更にここから色々と見解が分かれているが第２世代の中を更に細かくわけたものに第3世代ヒスタミン薬と呼ばれているものもある。

第2世代ヒスタミン薬を更に改良したもので優れているもの。より眠気が出にくくなるタイプや1日1回で服用が充分なものなどがこれに当たるらしい。

「らしい」というのはサイトによって呼ばれていたり呼ばれていなかったりして僕にもよく分からない。とはいえ第2世代より優れているものが多いので一応区分けしてみた。こちらを使っている人が多いのではなかろうか。

第三世代抗ヒスタミン薬の主な薬

アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）

クラリチン（ロラタジン）、エバステル（エバスチン）、タリオン（ベシル酸ベポタスチン）

ジルテック（セチリジン）、ザイザル（レボセチリジン塩酸塩）

ケミカルメディエター遊離阻止薬

抗ヒスタミン作用の無い飲み薬です。主に花粉、喘息等に主に処方される。アトピー、蕁麻疹には効果ほぼなし。

ヒスタミンは他の細胞とくっついてアレルギー反応を起こすんですが抗ヒスタミン剤はヒスタミンそのものを減らしアレルギー反応を和らげるといった働きをするのに対してこちらは他の細胞とくっつくのを防ぐという点でアレルギー反応を抑えるといった点に特化しています。

その為体内のヒスタミンを減らさずにアレルギー反応を抑えることが出来るため眠気をはじめとした副作用が少なくなるのが特徴かつメリット。

抗ヒスタミン薬はヒスタミンそのものを抑えるため眠気をはじめとする様々な副作用が出ることが多い。

デメリットは当然のことながら抗ヒスタミン作用がないということは体内で増えすぎたヒスタミンを抑える力は無い。つまりアレルギー反応が始まってから飲むのは無意味。

使い方としては花粉のシーズンくるしそろそろ飲んでおくかなぁといった使い方や普段から喘息を起こす子供が飲む予防薬的な意味合いが強いです。

アトピーにも効く薬（リザベン）もありますがアトピーの人は慢性的にアレルギー反応が起きているので効果は薄くあまりお勧めは出来ない。アトピーに使うなら効ヒスタミン薬をお勧めします。

ケミカルメディエター遊離阻止薬の主な薬

インタール（クロモグリク酸ナトリウム）、リザベン（トラニラスト）

アレギサール（ぺミロラストカリウム）、ソルファ（アンレキサノクス）

ロメット（レピリナスト）、タザノール・タザレスト（タザノラスト）

ケタス（イブジラスト）

他にも色々と喘息用の薬とかもあるんだけどここはアトピーブログなのでアトピー、蕁麻疹、花粉症に絞って書いていきたいと思います。

飲み薬の特徴をまとめると花粉症、蕁麻疹、喘息には大抵有効でうまく使えばＱＯＬをあげれる。

一方アトピーの場合は効果は有効だけれども効果は薄いといった感じです。各薬剤にも特徴がありそれによって使い分けをすると吉。

アトピーで抗ヒスタミン剤を飲んでも効き目が薄いのはなぜ？

http://www.jaanet.org/pdf/guideline_skin03.pdfより引用し改変

まずはこの図を見てもらおう。これはアトピーの痒みが体内でどうやって起きているのかを示した図だ。

痒みというのは複雑なメカニズムでドミノ倒しのように連鎖してどんどん広がっていく。

別にわけがわかんなくてもいい。僕もわからん。この図を見て痒みが起きるルートが一杯あるんだなぁというのを感じてもらえばＯＫだ。

この中でＭＣと書いてあるのがヒスタミンが関与するアレルギー反応でそこを赤丸で囲んでみた。

ＭＣが関与するアレルギー反応を抑えても別ルートから来る痒みもあるのでどう頑張っても全部ブロックするのは不可能というわけだ。

アレルギー反応にはおおまかにわけると4つあってヒスタミンが関与するアレルギー反応をⅠ型アレルギーというんだけどアトピーの人はヒスタミンが関与するⅠ型アレルギーとT細胞が関与するⅣ型アレルギーというのを誰しもが持っている。

簡単に言うとアトピー＝Ⅰ型アレルギー+Ⅳ型アレルギーと考えてもらえばＯＫ！ただし人によってどちらが強いかは違う。

抗ヒスタミン剤はⅠ型アレルギーを抑制する効果が強いもののⅣ型アレルギーはあまり抑制することが出来ない。

だからアトピーの人でもⅠ型アレルギーが強い人（蕁麻疹のある人）は効果がでるし、Ⅳ型アレルギーのほうが強い人（湿疹がメインの人）はうーんあんまり効かないなぁと思っちゃうわけ。

もっとも最近の薬はヒスタミンだけじゃなく好酸球（上の図で言うとＥo）が遊走（アレルギー反応）するのを防いだりとかでいろいろ出来るようになってるけどそれでもアトピーの痒みは完全に抑えたりすることは出来ない。

だから過度な期待は禁物でせいぜいかゆみ止め程度と思って服用するのが吉。

２週間ぐらい試しても効果が出ない人はまったく無いのでそういう場合は別の薬に変えるかいっそのこと飲まないという選択肢もあり。

場合によっては副作用だけが出て効果がまったくでないということもありえるので副作用が出ているからといって効くというわけではないのでそこだけ勘違いしないように。

一杯種類があるんだけど何を基準で選べばいいの？

めんどくさい人は薬に関するあれこれを勉強するよりは２週間ぐらい服用して効かないとも思ったらさっさと薬を変えるのが吉。

どれを飲んでもそれなりに効くので薬によって大きく違う点を抑えつつ選べばいいと思う。

薬によって違いが大きい点は薬を服用後血中濃度最高値にどれぐらい早くあがるか（血中濃度最高値にあがるのが早いほど薬の効き目が早い＝即効性が望める）。

服用後血中濃度が２分の１になる時間（薬の効き目の持続時間、ただし薬の効き目が持続するということは副作用も持続するということ）

特に眠気や集中力の低下の副作用の違いは大きい。ここらへんを考慮に入れて選べばまずはずれは引かないと思います。

睡眠や集中力の低下等の副作用が少ない順に選ぶ

Yanai K et al:Pharmacol Ther 113(1):1-15,2007より改変

ヒスタミンＨ1受容体占拠率の高さ＝睡眠の副作用が強いということです。ザイザルとクラリチンとタリオンは表に載っていないけど非沈静性です。

いずれにせよ抗ヒスタミン剤は個人差が大きいのでこの表は参考程度にして色々試すのが良さそうです。

沈静性の高い薬を使っていると試験結果が落ちるという海外の論文報告があります。学生さんとかは非沈静性の薬を選ぶのが言いかなぁと思います。

眠気に関して一番少ないのはアレグラとクラリチンが2ＴＯＰ。この二つは眠気、集中力の試験をしていて副作用なしのお墨付き。

次に眠気が中程度アレジオン、エバステル、ザイザル、ジルテックと続きます。眠気が中程度の中で一番効果が強いのがザイザル。眠気大がアレロックです。

僕はザイザル使ってるのでお勧めしておきます。

効果時間の長さで選ぶ

次に薬剤の効果時間についてこれもまぁ薬剤によって違いがでかい。飲んで１時間で効くという奴もあれば４時間かかるというものもある。

持続時間も短いものから長いものまで様々。ここらへんはライフスタイルに合わせて選べばいいんじゃないかと。

花粉が飛んでいない時期から抗アレルギー剤を飲んで予防に使うならエバステルが超お勧め。エバステルは花粉症の予防薬に一番適している。

花粉が飛んできたなと思ったら自分のライフスタイルに合わせて切り替えるべし

非沈静性の効ヒスタミン剤（上から順に睡眠作用が少ない。個人差あり）

アレグラ（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで2.2時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから9.6時間。眠気は治験で2.3％市販後は0.5％。眠気、集中力に関する試験で影響なしと判断）

アレジオン（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1.9時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから9.2時間。眠気は治験、市販後あわせて1.21％）

エバステル（薬を飲んで薬の最大のピークに達するまで5.5時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから15.1時間。眠気は治験、市販後あわせて1.7％）

ザイザル（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから7.3時間。ザイザルは治験で5.2%市販後のデータはなし）

タリオン（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1.2時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから2.4時間。眠気は治験で5.7％。市販後は1.3％）

ジルテック　薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1.4時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから6.7時間。眠気は治験で6％、市販後は2.6%。）

クラリチン（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで2.3時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから14.5時間.眠気は治験で6.35%。眠気、集中力に関する試験で影響なしと判断）

アレロック（薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから8時間。眠気は治験、市販後あわせて７％。）

ここらへんを自分のライフスタイルに合わせて選ぶのが吉。眠気が少なくなればなるほど一般的に効果も落ちる。

ザイザルのデータが無いのは市販されてからまだ日が浅いから。眠気は中程度だと言われている

一応眠気の副作用順に並べてみたんだけど薬剤の副作用報告（眠気）と医療関係者の意見を比較するとしばしば食い違いがある。

例えばこの表ではクラリチンの眠気がアレロックやジルテックに並びぱっとみは眠気の副作用が強そうだなぁと思ってしまうが医療関係者の意見だとクラリチンの眠気はかなり少ないという見解になっている。

それを反映するかのように実際に眠気の試験をしてパイロットでも眠くならないという結果を出している。

ちなみに眠気の比較試験としてきちんとしたデータがあるのはアレグラとクラリチンのみ。他の薬剤は比較試験をやっていない。

副作用報告の眠気を信じるか比較試験や医療関係者の意見を信じるか悩むどころ（僕は後者を信じる）だけど眠気には個人差があるのでデータはあくまでも参考にして自分に適した薬を選ぶのが一番いいと思われる。

抗ヒスタミン剤のアレルギー性鼻炎に関する効果で選ぶ

鼻炎にどれぐらい効くか？というのは鼻炎に関する試験で決められます。

鼻炎の比較試験の成績には総合鼻症状スコアが使われます。0点～３点の４段階評価で患者さんがこの基準を元に点数をつけます。

例えば僕の鼻炎が酷い時はくしゃみは０点、鼻汁は３点、鼻閉は３点、鼻内そう痒感は０点で合計６点になります。

この表では４項目だけど３項目で評価試験をすることもあるし５項目のときもある。普通は大体４項目での評価が多い。

これがザイザルを飲んだことによりくしゃみは０点、鼻汁は2点、鼻閉は1点、鼻内そう痒感は０点で合計3点になったら-3点というスコアになります。

このスコアを基準に薬が飲む前と飲んだ後でプラセボ（偽薬）もしくは他の薬と比較することで薬の有効性を計ります。

http://www.msd.co.jp/Documents/hcp/productinfo/interviewform/if_nasonex_n.pdfより引用

％の後の（）内は人数。薬の添付文書からひっぱってきた。

アレグラ（鼻炎に関しての有効率は記載されず。鼻炎に関しての改善スコアは－0.36±0.18。ぶっちゃけ効かない）

アレジオン（鼻炎に関しての有効率は47.7％（195/ 409 ）

エバステル（鼻炎に関しての有効率は54％(137/253)薬が効くまで時間がかかるので鼻炎には向かない）

ザイザル（ジルテックと同じ）

タリオン（鼻炎に関しての有効率は63.6％（126/198））

ジルテック　鼻炎に関しての有効率は49.6％（ 66/133）鼻炎の改善スコアは-1.85）

クラリチン（鼻炎に関しての有効率は52.7％(146/277)。鼻炎の改善スコアは-2.53。5項目での評価なので改善スコアが高くなっている。）

アレロック（鼻炎に関しては有効率は62.9%（117/186）鼻炎の改善スコアは-1.41±1.99 です。）

鼻炎に関しては薬剤の違いがはっきり出ます。眠気で仕事に支障が出て困る仕事（ドライバーやパイロット等）ならアレグラとクラリチンが処方される。

アレグラとクラリチンどちらも眠気が少ないけどクラリチンのほうが効果が強いので眠気で選ぶならまずはクラリチンを試してみるのがいいと思う。

一番強いとされているのはアレロック。時点でジルテック、タリオンと続く。薬の強さと眠気のバランスがいいとされているのはザイザル。

鼻閉（鼻づまり）が強い人はタリオン、ジルテック、ザイザルにのみ鼻づまりに効く成分が配合されているのでそっちをお勧めする。

上の表と全然あってないじゃないかと思うかもしれませんがそもそも比較の仕方が会社ごとにばらばら。

鼻炎スコアに関しても３項目でやってるところとか４項目で比較してるところとかね。他にはやっていない試験（眠気に関する試験等）があったりでちぐはぐになるのは否めない。

なのであくまでも参考程度。鼻炎の改善スコアについては以下を参照のこと。

アトピーに対する抗ヒスタミン剤の効果

アトピーに関してどれぐらい効くか？というのは数字で表すんだけどそれにはそう痒重症度スコアが使われるのでそれの説明から。

薬剤の比較のときにアトピーや蕁麻疹の痒みの比較にはそう痒重症度スコア（痒みの数値）が使われます。

患者さんに日中の症状と夜間の症状の痒みの症状を目安に0～４点の間でスコアをつけてもらいます。

点数が高くなればなるほど痒みが強くスコアも高くなります。下がその表です。点数の下の折れ線グラフのほうは関係なし。

http://jp.rohto.com/m-hepasoft/data.htmlより引用

これを説明したところで薬の数値を書いていく。％の後の（）内は人数。薬の添付文書からひっぱってきた。

アレグラ（湿疹･皮膚炎に対する有効率は記載されず。アトピーの痒みスコアの軽減は－0.75±0.07）

アレジオン（蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対する有効率は74.2％（610/ 822 ）個別の情報なし）

エバステル（湿疹･皮膚炎、痒疹に対する有効率は71％(188/264)）

ザイザル（ジルテックと同じ）

タリオン（湿疹･皮膚炎に対する有効率は63.1％（65/103）、痒疹に対する有効率は73.2％（30/41））

ジルテック　(湿疹･皮膚炎に対する有効率は65.9％（ 81/123）,痒疹に対する有効率は 57.7％（ 30/ 52）アトピーの痒みスコアの軽減は-0.43）

クラリチン（湿疹･皮膚炎に対する有効率は60.7％(105/173)、痒疹に対するデータなし。アトピーの痒みスコアの軽減は-0.51）

アレロック（湿疹･皮膚炎に対する有効率は74.6%（91/122）、痒疹に対する有効率は50.8%（31/61）アトピーの痒みスコアの軽減は−0.78±0.84）

さてじゃあどれを使えばいいのかというとどれを選んでも正直そんなに変わらないと思うが僕のお勧めとか論文で効果があると言われているものを紹介する。

ぶっちゃけアトピーだけ悩んでいる人だったらその薬剤を２週間使って効かなかったら別の薬剤に変えるといういきあたりばったり手法が一番効果的。

あくまで痒みを抑える補助的な役割でメインはアトピー治療のメインはステロイド外用薬です。あまり期待しないようにするのが吉。

以下適当な薬剤の批評です。エビデンスの高い順番に並べます。

二重盲検試験＝ざっくりいうと一番信頼性のある比較方法という事です。この試験で結果を残せばエビデンスがある（科学的根拠）があるといっても問題ないといえます。

エビデンスが高い＝薬がそれだけ効くというわけではない。効く可能性が高いというだけ。

アレグラ

http://www.jaanet.org/pdf/guideline_skin03.pdfより引用し改変

抗ヒスタミン作用に加えて炎症性サイトカイン産制抑制作用（IL-８及びGM-CSF）。上の痒みの図でちょっと説明したけど痒みというのはドミノ倒しのように広がっていく。

炎症性サイトカインというのはそのドミノ倒しのスタート地点にあるのでそこを抑制することでアトピーの痒みを抑えれるってわけ。上の図の青丸ね。

大規模な二重盲検試験で効果ありとの判断。ステロイド外用薬とステロイド外用薬+アレグラの比較では後者が有意に痒み及び炎症が改善した。

またアレグラとザジテンとの比較で同等の結果を残したとの報告。

副作用の眠気が最も少なく蕁麻疹にもほどほどに効くのでアトピーorアトピー+蕁麻疹のある人はこれがお勧め。

ただし鼻炎にはほぼ効果なしなので鼻炎もちの人は別の薬を選ぶべし。

アレロック

蕁麻疹や花粉症によく効きアトピーにも効果がある。アトピーに合併する特殊な湿疹（痒疹や貨幣上湿疹）にもよく効く。アトピー+花粉症ならこれがお勧め。

論文では1094例の大規模な臨床試験があり間欠投与、連贈投与を比較。共に重症度が下がり連続投与のほうが有意に効果が高かった。また患者のＱＯＬも改善された。

クラリチン

抗ヒスタミン作用に、LTC4遊離抑制作用（ロイコトリエン）、好酸球浸潤抑制作用がある。

論文では成人及び小児にでエビデンスの高い報告があった。ステロイド外用薬を用いた比較では使った郡ののほうが有意に痒みが減った。クラリチンとザジテンの比較では効果は同等であり安全性も同等だった。

アレジオン

http://www.atopinavi.com/navicontent/list?c1=chishiki&c2=1&c3=2&n=3より引用

アレジオンにはNGFの上昇を抑制を抑制する効果がある。NGFというのはすごく簡単に言うと痒みを感じる神経。詳しくは上の図を参考に。

普通の人は皮膚の下（真皮）までしかないんだけどアトピーの人はこれが表皮つまり皮膚の表面まで伸びていることで知られている。それの成長を抑制することで痒みを減らす。

論文では小児アトピーで高いエビデンスの高い報告があり有効性を示した。アレジオンとザジテンの比較では両者ともによく効きアレジオンは医者の間でもよく効くとの評判。安全性でも同等。

ジルテック

選択的Ｈ１受容体拮抗作用、好酸球遊走阻止、活性化抑制。アレロックより1ランク落ちるが副作用の眠気は抑えられている。軽度のアトピーの人だとこれぐらいの薬のほうがいいかもしれない。

論文報告では顔及び東部に中等度以上の皮疹をもつ成人アトピー性皮膚炎で、プロトピック軟膏との併用で掻痒に有効かつプロトピック軟膏の灼熱感を有意に軽減し、その併用効果が示された。

1999年ではあるが、カナダでの大規模な安全性の報告^4）がある。

プロトピックを使っている人で火照りに悩んでいる人はジルテックを使うのがお勧めです。

アイピーディー

これは抗ヒスタミン作用のない薬で純粋な抗アレルギー剤です。作用はIgE抗体・IL4・IL5産生抑制作用です。鼻水よりは鼻づまりやアトピーに効果があります。

成人アトピー性皮膚炎でプロトピック軟膏にアイピーディーを併用し症状の改善が早い傾向を示した報告がみられた。

また、難治性顔面紅斑をもつ成人アトピー性皮膚炎で、タクロリムス軟膏併用にて軟膏量が減少した報告があった。

プロトピックを使っている人で中々よくならないと言う人はアイピーディーを併用すると更に効果が上がる

以上がエビデンスのある薬剤です。この中から自分に会ったものを選ぶといいと思います。

蕁麻疹に関する効果

％の後の（）内は人数。薬の添付文書からひっぱってきた。

アレグラ（慢性蕁麻疹に対する有効率は記載されず。蕁麻疹の症状の痒みの改善と症状の改善、2項目の合計の数値は10ｍｇが－2.12±0.34。60ｍｇが－3.53±0.33）

アレジオン（蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対する有効率は74.2％（610/ 822 ））

エバステル（慢性蕁麻疹に対する有効率は75％(277/369)）

ザイザル（ジルテックと同じ）

タリオン（慢性蕁麻疹に対する有効率は76.4％（191/250）、蕁麻疹の痒みスコアの改善は－1.62蕁麻疹の症状の改善は-1.24）

ジルテック　慢性蕁麻疹に対する有効率は77.3％（211/273）,蕁麻疹の痒みに対する試験はなし。）

クラリチン（慢性蕁麻疹に対する有効率は77.7％(310/399)，蕁麻疹の痒みスコアの改善は－1.51。蕁麻疹の症状の改善は-1.41）

アレロック（慢性蕁麻疹に対する有効率は80.6%（225/279）、蕁麻疹の痒みに対する試験はなし）

蕁麻疹にはどの薬剤もよく効くので何を選んでも良さそう。重い蕁麻疹の場合はアレロックが適切だろうか。

蕁麻疹の場合は継続して飲むことになるので眠気や集中力の低下を最優先にして選ぶべし。

鼻炎がある場合はある程度強い物をチョイス（アレグラ、クラリチン以外）

アトピーの場合は眠気の弱いものから（アレグラ、クラリチン）から試すのが良い。

抗ヒスタミン剤における使用上の注意とか

まず腎障害or腎障害の疑いがある人は一人で勝手に使わないこと。血中濃度があがりすぎて薬の効き目がでたりでなかったりする。

高齢者も慎重に投与。次にてんかん等の痙攣性疾患がある人は薬剤によって痙攣を起こす可能性あり。

妊娠している場合も基本使ってはいけない。特に妊娠初期（15週頃）までには使わないほうがいい。なぜ使ってはいけないのかというと動物実験で奇形が生まれたとの報告があるからです。

ポララミン、クラリチン、ジルテック当たりがよく使われていて逆にアタラックス、セルテクトは禁忌になってます。

仮に抗ヒスタミン剤を服用していなくても遺伝子に異常がある可能性はゼロではないので医者とよく相談した上でよく使うのが一番いいと思います。

抗ヒスタミン剤と相互作用のある薬は使ってはいけない

テオフィリン。喘息の薬。併用すると薬が弱くなったり強くなったりする。

リトナピル。エイズの薬。併用すると薬が強くなる。

中枢神経抑制剤、アルコール。眠気が強くなったり副作用が強くなったりする。これはまぁ医者に言われたことがあるから誰でも知ってるかと思います。

サンリズムカプセル（ピルシカイニド塩酸塩水和物）。不正脈を治すお薬。効果が強くなり副作用が出たりする。

抗ヒスタミン剤を使うならこれらの薬を使っている人は併用しないでくださいねーって事です。併用できる薬剤もあるが基本は禁止ということは頭に入れておこう。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー、腎障害、痙攣等があげられる。これについては薬剤の注意書きにも書いてあるので起こしやすい人は医者の指導の下きちんと使うこと。もしくは使わない。

アレジオンの特徴

さて以上を踏まえた上で説明してアレジオンについて説明していこうかなと思います。

アレジオンの基本スペックは薬を飲んで薬の効果のピークに達するまで1.9時間かかる。薬の効き目が続く目安は飲んでから9.2時間。眠気は治験、市販後あわせて1.21％

薬価は10ｍｇ錠が101.8円。20ｍｇ錠が135円。ドライシロップが90.9円となっていて市販薬はアレジオン10等がある。ジェネリックは15種類前後かな。

一言で言うと万能薬です。蕁麻疹、アトピー、花粉症、喘息全てに適応があります。特に第2世代ヒスタミンでは喘息に効く薬がこれ以外ないはず。

特にアトピーに対しては痒みの神経を抑制することから高い効果が望める。痒みの神経はドライスキンでも伸びるのでドライスキンによる痒みにも効きます。

眠気も少なく蕁麻疹に対しても効きます。反面花粉症にはちと弱いので花粉症がある人は別の薬のほうがいいかもしれない。

アレジオンのもう一つの特徴として錠剤とドライシロップの効能が違います。

錠剤は喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に効きドライシロップは鼻炎と湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒・・・（以下略

アトピーだけの人は気にしなくていいですが喘息持ちや鼻炎もちの人は注意しましょう。

アレジオンの使い方

アレジオン錠

http://www.bij-kusuri.jp/products/al/t20/photo.htmlより引用

アレジオンは10ｍｇ錠、20ｍｇ錠。ドライシロップの3種類となってます。効能が別々に分かれているので使い方がかなりややこしいです。どうして薬の効果を分けたんだろう。

喘息、皮膚炎の人は通常、成人はエピナスチン塩酸塩として１回20mgを１日１回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

鼻炎は通常、成人はエピナスチン塩酸塩として１回10～20mgを１日１回経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

ドライシロップ

鼻炎は通常、小児は１日１回0.025～0.05g/kg（エピナスチン塩酸塩として0.25～0.5mg/kg）を用時溶解して経口服用する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。ただし、１日服用量はドライシロップとして２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）を超えないこと。

年齢別の標準服用量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日１回用時溶解して経口服用する。

年齢：３歳以上７歳未満・標準体重：14kg以上24kg未満／１日用量：0.5～１g（エピナスチン塩酸塩として5～10mg）。年齢：７歳以上・標準体重：24kg以上／１日用量：１～２g（エピナスチン塩酸塩として10～20mg）

皮膚炎は通常、小児は１日１回0.05g/kg（エピナスチン塩酸塩として0.5mg/kg）を用時溶解して経口服用する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。ただし、１日服用量はドライシロップとして２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）を超えないこと。

年齢別の標準服用量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日１回用時溶解して経口服用する。
年齢：３歳以上７歳未満・標準体重：14kg以上24kg未満／１g（エピナスチン塩酸塩として10mg）年齢：７歳以上・標準体重：24kg以上／１日用量：２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）

アレジオンのアレルギーに対する効果

投与対象：気管支喘息有効例数／効果判定例数：133／283有効率（中等度改善以上）：47.0％

投与対象：通年性アレルギー性鼻炎有効例数／効果判定例数：195／409有効率（中等度改善以上）：47.7％

投与対象：そう痒性皮膚疾患有効例数／効果判定例数：610／822有効率（中等度改善以上）：74.2％

計有効例数／効果判定例数：938／1,514 有効例数／効果判定例数：938／1,514有効率（中等度改善以上）：62.0％

非常に大雑把ですが皮膚炎にはよく効きます。鼻炎に関してはやはり効果が薄い。

副作用

臨床試験及び市販後の使用成績調査での調査症例8,443例中副作用が報告された症例は263例（3.12％）であった。
主な副作用は眠気102件（1.21％）、口渇28件（0.33％）、倦怠感27件（0.32％）、胃部不快感17件（0.20％）、嘔気15件（0.18％）等であった。

また、臨床検査値においては特に一定の傾向を示す変動は認められていない（再審査終了時）。

その他の副作用

http://www.bij-kusuri.jp/leaflet/attach/pdf/al_t10_pi.pdfより引用

重大な副作用

1)肝機能障害、黄疸(頻度不明)：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害(初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)。

黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)血小板減少(頻度不明)：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

花粉で皮膚が痒くなる人はセラミドサプリのほうが効果が高くなる

2016年２月ごろ資生堂から衝撃的なニュースが発表されました。以下引用

資生堂は、肌のバリア機能への影響を明らかにするために、セロハンテープで組織培養皮膚表皮の角層を剥離して人為的にバリアを破壊したうえで、スギ花粉の抗原タンパク質「Cry j1」溶液を塗布したときの水分量および細胞間脂質量を測定しました。その結果、水を塗布したときに比べて、「Cry j1」溶液を塗布した皮膚では水分蒸散量が顕著に高くなり（図1）、肌のうるおいが失われることがわかりました。また、肌本来の油分としてバリア機能の維持・回復を担う細胞間脂質については分泌されにくくなり（図2）、細胞間脂質の供給が滞ることが明らかになりました。これらのことから、「Cry j1」によりバリア機能が損なわれることを見出しました。

通常、肌のバリア機能が一時的に低下しても、肌本来のもつ回復力（恒常性）により元の状態へ戻っていくことがわかっています※2が、特に肌のバリア機能が低下している人はスギ花粉が付着しないよう肌を保護することが重要です。